Лекарство от головокружения вестинорм

ВЕСТИНОРМ Инструкция по применению

Вестинорм — гистаминоподобное средство, улучшающее микроциркуляцию. Действующее вещество Вестинорма — бетагистина дигидрохлорид.

Фармакологическое действие

Вестинорм является синтетическим аналогом гистамина, антагонистом Н3 — гистаминовых рецепторов и частичным агонистом Н1- гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер и внутреннего уха. Препарат обладает способностью блокировать процесс распада эндогенного гистамина и восстанавливать на уровне стволового отдела головного мозга нормальную нейрональную трансмиссию в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва. Вестинорм способен ингибировать фермент диаминоксидазу, оказывать действие на прекапиллярные сфинктеры. Препарат в базилярных артериях увеличивает кровоток и нормализует в улитке и лабиринте давление эндолимфы. В результате нормализуются кохлеарные расстройства и нарушения вестибулярного аппарата, уменьшается звон и шум в ушах, снижается интенсивность и частота приступов головокружения, улучшается слух.

При острых вестибулярных нарушениях улучшение состоянии отмечается уже в течение первых суток терапии Вестинормом. В течение двух недель использования препарата достигается стойкий терапевтический эффект, который может повышаться при продолжении терапии препаратом в течение нескольких недель.

Благодаря способности блокировать Нз-рецепторы ядер вестибулярного нерва, Вестинорм оказывает центральное сосудорасширяющее действие.

После перорального приема Вестинорм быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает спустя 3 часа своей максимальной концентрации в крови. Препарат характеризуется низкой способностью связываться с белками крови. Вестинорм проникает через все гистогематические барьеры. Период полувыведения препарата — 4 часа. В печени Вестинорм метаболизируется до 2-перидил-уксусной кислоты, которая в течение суток экскретируется почками.

Показания к применению

Вестинорм назначают для лечения болезни (и синдрома) Меньера, купирования синдромов и состояний, характеризующихся головокружением, включая вестибулярные головокружения различного происхождения (вертебробазилярную недостаточность, посттравматическую энцефалопатию, вестибулярный неврит, атеросклероз сосудов ГМ, лабиринтит, доброкачественные позиционные головокружения после офтальмологических и нейрохирургических оперативных вмешательств и т.д.).

Способ применения

Вестинорм рекомендуется принимать после еды или во время приема пищи, не разжевывая.

Препарат назначают взрослым трижды в сутки по 8-16 мг. Суточная доза Вестинорма — 24-48 мг.

В зависимости от эффекта лечения продолжительность терапии Вестинормом и доза препарата должна устанавливаться врачом индивидуально.

Побочные действия

Вестинорм в большинстве случаев переносится хорошо. Возможно появление незначительных нарушений со стороны пищеварительного тракта (чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота), головной боли. Указанные расстройства, как правило, проходя при снижении дозировки препарата или при использовании его во время приема пищи. В крайне редких случаях при применении Вестинорма могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, зуд, кожные высыпания).

Противопоказания

Вестинорм противопоказан при пептической язве (в активной форме), бронхиальной астме (в период обострения), феохромоцитоме, повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность

Нет достаточных данных о безопасности применения препарата Вестинорм во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Вестинорма с антигистаминными препаратами (тавегил, супрастин, фенкарол, зиртек, кестин, ксизал и др.) приводит к снижению эффективности Вестинорма.

Передозировка

При передозировке Вестинорма могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота), головная боль. Есть данные о появлении судорожных пароксизмов при приеме препарата в дозе, превышающей 728 мг.

Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Вестинорм следует хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Беречь от света и влаги. Беречь от детей.

Форма выпуска

Вестинорм таблетки 8 мг, 30 таб. в упаковке.

Вестинорм таблетки 16 мг, 30 таб. в упаковке.

Вестинорм таблетки 24 мг, 30 таб. в упаковке.

Состав

В 1 таблетке Вестинорма содержится: 8 мг (16 мг, 24 мг) бетагистина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, аэросил, гликолят натрия крахмал, магния стеарат, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон 12600±2700.

Дополнительно

Вестинорм следует назначать с большой осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе пептическую язву двенадцатиперстной кишки или желудка. При назначении Вестинорма пациентам с бронхиальной астмой необходимо постоянное медицинское наблюдение. Вестинорм не оказывает влияния на скорость физических и психических реакций. Препарат не оказывает седативного эффекта.

Основные параметры

Источник

Вестинорм® (16 мг)

Торговое название

Вестинорм®

Международное непатентованное название

Бетагистин

Лекарственная форма

Таблетки 16 мг и 24 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество — бетагистина дигидрохлорид 16 мг или 24 мг в пересчете на 100% сухое вещество,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для таблеток по 16 мг).

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета (для таблеток по 24 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет всасывание препарата.

Распределение

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Показания к применению

• болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся такими основными симптомами как головокружение, сопровождающееся иногда тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь. Суточная доза составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки принимают после еды, не разжевывая.

Дозу и длительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приёме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предупредить прогрессирование его и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов этой группы не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — наблюдались реакции гиперчувствительности кожи, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата

• феохромоцитома

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип МАО-В (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особые указания

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения препаратом Вестинорм®. Следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией.

Применение в педиатрии

Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому не следует назначать его этой возрастной категории.

Применение в период беременности или лактации

Нет данных относительно применения бетагистина беременными.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими препаратами.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 16 мг и 24 мг

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж

Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

Источник