Лидокаин спрей на ожог

Состав и форма выпуска

Спрей — 1 доза/1 фл.:

• Активное вещество: лидокаин 4.6 мг 3.8 г.
• Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной,
  пропиленгликоль, этанол 96%.

38 г (650 доз) — флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) с
дозирующим насосом с распылительной головкой — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Спрей для местного применения дозированный в виде почти
бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым
запахом.

Характеристика

Производное ацетанилида.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие
обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что
препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов
и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает
местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим
эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые
оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и
дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется
степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата,
локализацией участка и продолжительностью аппликации. После
нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично
проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения
Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних
дыхательных путей — 10-20 мин.

Распределение

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и
составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2
мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2фазы распределения — 6-9
мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце,
легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным
молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных
ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной
связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином
метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин),
Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и
составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция
метаболитов.

Клиническая фармакология

Местный анестетик для поверхностной анестезии.

Показания к применению

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых
оболочек.

В стоматологии:

• обезболивание области укола перед местной анестезией;
• наложение швов на слизистой оболочке;
• удаление подвижных молочных зубов;
• удаление зубного камня;
• анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного
  протеза;
• у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист
  слюнных желез.

В оториноларингологии:

• операции на носовой перегородке;
• проведение электрокоагуляции.

В акушерстве и гинекологии:

• эпизиотомия и обработка разреза;
• удаление швов;
• вмешательства на влагалище и шейке матки.

При инструментальных и эндоскопических исследованиях:

• введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
• рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и
  глоточного рефлекса).

В хирургии и дерматологии:

• в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах
  (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
• поверхностная анестезия кожных покровов при небольших
  хирургических вмешательствах.

Противопоказания к применению

• Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8
  лет;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам
  препарата.

С осторожностью следует применять препарат при
инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с
геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области
применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области
применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии,
нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом
шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого
возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и детям

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных
отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и
отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно
применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного
применения в обычных терапевтических дозах его количество,
выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред
грудному ребенку.

Применение у детей

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно
применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха,
появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс
происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии
перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8
лет.

Побочные действия

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое
исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1
мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения
чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница,
ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях —
анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно
прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения препарата
чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень
небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение,
системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич
дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД,
угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина
(снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального
окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск
развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности,
сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных
ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться
увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином,
амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск
развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную
релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС,
галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных
лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на
ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне
действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление
местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно
усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в
таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Дозировка

Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и
площади анестезируемой поверхности.

1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан,
содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови
следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую
удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в
акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная
доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем
ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций
у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при
помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при
распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного
побочного эффекта).

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных
покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного
восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия,
аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство,
возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации
(головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение
прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение;
назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама;
при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы
(норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Меры предосторожности

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск
аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском
дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении
чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их
прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в
трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание,
особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в области
глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя
глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой
рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у
детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В
связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед
тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на
поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией,
а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении
функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать
всасывания значительного количества препарата при обработке больших
участков ткани высокими дозами.

Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и
пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в
соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется
наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по
возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон
не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Отзывы о Лидокаин 10% 50мл 38г спрей для местного применения дозированный